برای اطلاع از آخرین مقالات علمی و اخبار کرونا(COVID-19) کلیک کنید

مشخصات مقاله

عنوان: 

سنتز و اندازه گيري فعاليت ضد مالاريايي هيدروكسي پيريدينونهاي حاوي آنالوگهاي كلروكوئيني

نوع ارائه: سخنراني
نویسنده: سقايي لطف اله*,هايدر رابرت
 
 *گروه شيمي دارويي، دانشگاه علوم پزشكي اصفهان
 
عنوان همایش: كنگره فيزيولوژي و فارماكولوژي ايران
نوع همایش:  انجمن هاي علمي
حامی:  انجمن فيزيولوژي و فارماكولوژي ايران، دانشگاه علوم پزشكي مشهد
زمان:  1386دوره 18
 
 
چکیده: 

مقدمه: اخيرا، هيدروكسي پيريدينونها بعنوان كي ليت كننده هاي آهن فعاليت ضد مالاريايي قابل توجهي از خود نشان داده اند. به منظور افزايش خاصيت ضد مالاريايي اين تركيبات، يك سري هيدروكسي پيريدينونهاي بازي حاوي مشتقات حلقه كوئينوليني تهيه گرديد.
روشها: براي تهيه اين تركيبات، گروه هيدروكسيل 2-اتيل- 3-هيدروكسي پيران-4-ان را توسط بنزيل بروميد بنزيله نموده سپس تركيب حاصل توسط اتيلن دي آمين (د
ر اتانول آبي با (pH=13 واكنش داده شد تا پيريدينونهاي بنزيله شده بدست آمدند. با اتصال اين تركيبات به مشتقات كلردار حاوي حلقه كوئينوليني و سپس جدا كردن گروه بنزيل توسط هيدرژناسيون تركيبات مورد نظر حاصل شدند.
نتايج: بر اساس روش فوق چندين هيدروكسي پيريدينون بازي تهيه گرديد. ساختار مواد تهيه شده از طريق
HNMR، Mass و آناليز عنصري تعيين و تا ييد گرديد. مقادير pKa تركيبات همراه با ضرايب توزيع شان بين دو فاز اكتانول و آب (pH=7.4) اندازه گيري شد. همه اين تركيبات بازي از خاصيت ضد مالاريايي برخوردار بوده بطوريكه تركيبات آبگريز نسبت به تركيبات آبدوست خاصيت ضد مالاريايي بيشتري از خود نشان دادند. خاصيت ضد مالاريايي اين تركيبات با آلكيل هيدروكسي پيريدينون ها و دسفري اكسامين مقايسه شد IC50 براي آنها حدود 5-10 µM است كه بسيار كمتر از آلكيل هيدروكسي پيريدينون ها (67 µM) و دسفري اكسامين (28 µM) مي باشد.
نتيجه گيري: ليگاند هاي بازي حاوي حلقه كوئينوليني، نسبت به تركيبات غير بازي و
DFO از خاصيت ضد مالاريايي قوي تري بر خوردارند و احتمالا مي توانند جانشين مناسبي براي تركيبات ضد مالارياي موجود باشند.

 
کلید واژه: 
 
مقالات نشریه ای مرتبط: 
 
مقالات همایشی مرتبط: 
 
 
بازدید یکساله 97  
 
آخرین های بلاگ
ورود به بلاگ مرکز اطلاعات علمی