تهيه يک سيستم دارو سازي آهسته رهش شناور خوراکي از ديلتيازم و مطالعه آزاد سازي دارو از آن

توكلي ناصر; ورشوساز ژاله; رضازاده عليرضا; درگوش فريد

مشخصات مقاله

عنوان نشریه:

علوم دارويي (pharmaceutical sciences) : زمستان 1385 , دوره 12 , شماره 4 ; از صفحه 7 تا صفحه 14 .

عنوان مقاله:

تهيه يک سيستم دارو سازي آهسته رهش شناور خوراکي از ديلتيازم و مطالعه آزاد سازي دارو از آن

نویسندگان:

توكلي ناصر*, ورشوساز ژاله, رضازاده عليرضا, درگوش فريد

آدرس:

* دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی اصفهان

چکیده:

زمينه و هدف: راهکارهاي افزايش زمان باقي ماندن دارو در دستگاه گوارش شامل استفاده از سيستم هاي شناور، متورم شوند، زيست چسب، سيستم هاي با شکل اصلاح شده و با چگالي بالا مي باشد. ديلتيازم هيدروکلرايد يک داروي کلسيم بلوکر است که در درمان بيماريهاي قلبي مثل آنژين و افزايش فشار خون کاربرد دارد. نيمه عمر دفع آن 3 تا 5 ساعت و محل جذب اصلي آن ابتداي روده کوچک است و بنابراين داروي مناسبي براي سيستم هاي شناور خوراکي محسوب مي شود.
روش ها: قرصهاي ديلتيازم (120mg) حاوي HPMC، کربومر، Na CMC، صمغ هاي گوار و گزانتان با روش تراکم مستقيم تهيه شد. پايه جوشان قرصها شامل اسيد سيتريک و بي کربنات سديم بود. قدرت شناوري (زمان تاخير شناوري و طول مدت شناوري)، زيست چسبي و آزاد سازي دارودر 900 ميلي ليتر بافر اسيدکلريدريک 0.1 نرمال به روش سبد چرخان انجام (7^oC،(PH=1.2 و ميزان داروي موجود در نمونه هاي برداشته شده توسط متداسپکتروفتومتري (λ_max=237.8nm)UV تعيين شد.
يافته ها: آزمايش شناوري قرصهاي حاوي %12 پايه جوشان نشان داد که زمان تاخير شناوري آنها بين 30 تا 120 ثانيه و طول مدت شناوري 19 تا 24 ساعت بود. سختي قرصها تاثيري بر قدرت شناوري آنها نداشت و با افزايش کربومر، زيست چسبي قرصها افزايش پيدا کرد. کينتيک آزاد سازي دارو از مدلها هيگوچي و درجه يک پيروي و مکانيسم آزاد سازي دارو بر اساس معادله Korsmeyer – Peppas غير فيکي (آنومالوس) بود.
نتيجه گيري: قرصهاي حاوي %12 پايه جوشان، HPMC %30 و Na CMC %10 از نظر شناوري، زيست چسبي و آزاد سازي دارو فرمولاسيون مناسبتري بوده و بعنوان سيستم خوراکي آهسته رهش- شناور پيشنهاد مي گردد.

کلید واژه:

ديلتيازم هيدروکلرايد(Q4)سيستمهاي دارو رساني شناور(Q3)زمان تاخير گوارشي(Q3)