4 SID.ir | طراحي، سنتز و نشاندار سازي پپتيد GPRPILE با 18FDG براي تصويربرداري از فيبرين جهت تشخيص ترومبوز

مشخصات مقاله

عنوان نشریه: 
 
عنوان مقاله: 

طراحي، سنتز و نشاندار سازي پپتيد GPRPILE با 18FDG براي تصويربرداري از فيبرين جهت تشخيص ترومبوز

 
نویسندگان: 
 
آدرس:  
* گروه شیمی داروئی و داروسازی هسته‌ای، دانشکده داروسازی، مرکز تحقیقات فناوری پروتئین، دانشگاه علوم پزشکی شهید بهشتی، تهران، ایران
 
چکیده: 
زمينه: در تصويربرداري پت، فلوئور-18 بهترين راديونوکليد مي باشد. نشاندار سازي پپتيد به طور مستقيم با فلوئور-18 مشکل است و از روش غيرمستقيم و استفاده از ترکيبات واسطه حاوي فلوئور-18 استفاده مي شود. به دليل در دسترس بودن 18FDG در اغلب مراکز پت، 18FDG به عنوان يک ترکيب واسطه از پتانسيل بالائي براي نشاندار کردن پپتيدها برخوردار مي باشد. در مطالعه حاضر يک پپتيد خطي حاوي گروه آمينواکسي براي تصويربرداري از فيبرين طراحي، سنتز و با راديوداروي فلوئورو دزوکسي گلوکز 18FDG نشاندار شد. مواد و روش ها: مطالعات داکينگ با استفاده از نرم افزارAutoDock ويرايش 1/4 و نرم افزار HEX صورت گرفت و پپتيد خطي Aoe-GPRPILE از روش Fmoc بر روي فاز جامد سنتز و سپس با استفاده از 18FDG نشاندار گرديد. خلوص راديوشيميائي، پايداري پپتيد نشاندار و سرد در پلاسماي انساني و PBS با استفاده از روش هاي کروماتوگرافي تعيين گرديد. نسبت حلاليت چربي به آب (LogP) پپتيد نشاندار محاسبه گرديد. يافته ها: نتايج محاسبات داکينگ و فارماکوفور با استفاده از نرم افزار HEX نشان دهنده تمايل بالاي توالي طراحي شده نسبت به فيبرين است (0. 01=E Total). دستگاه LC-Mass ساختمان پپتيد سنتز شده را تائيد کرد. پپتيد تا 24 ساعت در پلاسماي انساني و بافر PBS پايدار بود. نشاندارسازي با استفاده از 0. 2 ميلي گرم پپتيد، 1 mCi 18FDG در حرارت ° C90 به مدت 30 دقيقه، 5=pH با خلوص راديوشيميائي بالاي 95 درصد حاصل شد. پايداري پپتيد نشاندار تا 2 ساعت در پلاسماي انساني بيش از 95 درصد بود. نسبت حلاليت چربي به آب 1. 5-= LogP بدست آمد. نتيجه گيري: 18FDG از پتانسيل بالائي در نشاندارسازي پپتيدها با روش غيرمستقيم برخوردار مي باشد. در اين مطالعه پپتيد Aoe-GPRPILE سنتز و با استفاده از گروه آمينواکسي موجود در ساختار با 18FDG با راندمان بالا و خلوص مناسب نشاندار گرديد. آمينو اکسي به عنوان يک گروه واسطه در آخرين مرحله مانند يک آمينو اسيد بر روي سکانس پپتيدي با حداقل تاثير بر روي خصوصيات پپتيد اضافه شده و به صورت انتخابي پيوند پايدار اکسيم (oxime) با گروه آلدئيدي 18FDG ايجاد مي کند.
 
کلید واژه: 

 
موضوعات مرتبط: 
-
 
ارجاعات: 
  • ندارد
 
 
مقالات نشریه ای مرتبط: 
 
مقالات همایشی مرتبط: 
 

  چکیده انگلیسی بازدید یکساله 53
 
 
آخرین های بلاگ
ورود به بلاگ مرکز اطلاعات علمی