برای اطلاع از آخرین مقالات علمی و اخبار کرونا(COVID-19) کلیک کنید

مشخصات مقاله

عنوان نشریه: 
 
اطلاعات شماره: 
زمستان 1385 , دوره  14 , شماره  1 ; از صفحه 9 تا صفحه 18 .
 
عنوان مقاله: 

طراحي و سنتز مشتقات جديد سلكوكسيب با استخلاف آمينوسولفونيل متيل و آزايدومتيل به عنوان مهاركننده اختصاصي سيكلواكسيژناز 2

 
نویسندگان: 
 
آدرس:  
* دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی و خدمات بهداشتی- درمانی کرمان
 
چکیده: 

مقدمه:داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي با مهار آنزيم سيكلواكسيژناز و اختلال در روند بيوسنتز پروستاگلاندين ها در درمان حالات پاتولوژيك درد، التهاب و تب كاربرد دارند. اخيرا با كشف ايزوفرم هاي مختلف اين آنزِِِِِِِِِيم (سيکلواکسيژناز 1 و سِِيکلواکسيژناز 2)، داروهاي جديدي با اثر مهاركنندگي اختصاصي بر ايزوآنزيم سيکلواکسيژناز 2 که در حالات پاتولوژيک در بدن توليد مي شود، سنتز و معرفي شده اند (سلکوکسيب در سال 1997 و روفکوکسيب در سال 1999). اين تحقيق با هدف دستيابي به مشتقاتي از سلکوکسيب با اثر مهاري قوي تر و اختصاصي تر بر ايزوآنزيم سيکلواکسيژناز 2 انجام شده است.
روش: طراحي مشتقات بر اساس اطلاعات موجود در مورد رابطه ساختمان- اثر در مهارکننده هاي اختصاصي سيکلواکسيژناز 2 انجام گرفت. از واکنش تراکمي 4-هيدرازينو بنزوييک اسيد با 4و4و4- تري فلوئورو-1- پاراتوليل بوتان-1و3- دي اون جسم 4-(5- پارا– توليل-3- تري فلوئورومتيل–1 H-پيرازول- 1- ايل) بنزوئيك اسيد [8] به دست آمد. سپس گروه کربوکسيل ترکيب حاصل به گروه الکلي احيا و سپس با تيونيل کلرايد کلره گرديد. از واکنش ترکيب کلره به ترتيب با سديم سولفيت، پنتاکلريد فسفر و آمونياک مشتق سولفوناميدي و از واکنش با سديم آزايد مشتق آزيدي بهدست آمد.
يافته ها: هر يک از دو مشتق مورد نظر در اين تحقيق به مقدار حدود 4 گرم و با بازده کلي 70-60% با موفقيت سنتز گرديدند و صحت ساختار شيميايي آنها با استفاده از روش هاي مناسب طيف سنجي به اثبات رسيد.
نتيجه گيري: در اين تحقيق با استفاده از اطلاعات مربوط به رابطه ساختمان- اثر در مهارکننده هاي اختصاصي سيکلواکسيژناز 2، مشتقات جديدي از سلکوکسيب طراحي و سنتز شدند كه در ساختار شيميايي آنها يك واحد متيلني بين گروه هاي فارماكوفور سولفوناميدي و آزيدي و بقيه پيكره دارو وجود دارد. اين گروه متيلني باعث مي شود كه گروه فارماكوفور سولفوناميدي يا آزيدي بهتر بتواند به محل اتصال خود نزديك شده و پيوند محكم تري با آن برقرار سازد. هم چنين آزادي چرخش ايجاد شده امکان اخذ كنفورماسيون مطلوب جهت اتصال بهتر به گيرنده را براي فارماکوفور تامين مي کند. تاييد اين موضوع مستلزم بررسي اثرات فارماکولوژيک اين مشتقات است که در حال انجام مي باشد.

 
کلید واژه: 

 
موضوعات مرتبط: 
 
 
مقالات نشریه ای مرتبط:  
 
مقالات همایشی مرتبط: 
 
ارتباط خیلی زیاد ارتباط زیاد مرتبط ارتباط کمتر
 
ارجاعات: 
  • ثبت نشده است
 
استنادات: 
  • ثبت نشده است
 
+جهت ارجاع به این مقاله کلیک کنید(Cite).
APA : کپی

حقیرابراهیم آبادی، ع.، و ایران نژاد، ح. (1385). طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2. مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان, 14(1), 9-18. https://www.sid.ir/fa/journal/ViewPaper.aspx?id=57676



Vancouver : کپی

حقیرابراهیم آبادی عبدالرسول، ایران نژاد حمید. طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2. مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان. 1385 [cited 2021October16];14(1):9-18. Available from: https://www.sid.ir/fa/journal/ViewPaper.aspx?id=57676



IEEE : کپی

حقیرابراهیم آبادی، ع.، ایران نژاد، ح.، 1385. طراحی و سنتز مشتقات جدید سلکوکسیب با استخلاف آمینوسولفونیل متیل و آزایدومتیل به عنوان مهارکننده اختصاصی سیکلواکسیژناز 2. مجله دانشگاه علوم پزشکی کرمان, [online] 14(1), pp.9-18. Available: https://www.sid.ir/fa/journal/ViewPaper.aspx?id=57676.



 

 
چکیده انگلیسی بازدید یکساله 139 مباني نظري و تجربي ونداليسم: مروري بر يافته هاي يك تحقيق
 
آخرین های بلاگ
ورود به بلاگ مرکز اطلاعات علمی